核準日期 2007年05月21日 莎普愛(ài)思?
修改日期 2009年01月04日
2011年06月04日
2011年12月06日
2012年06月19日
2013年03月05日
2013年05月31日
2013年12月02日
2017年07月27日
2020年08月01日
2021年05月17日
乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液說(shuō)明書(shū)
請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫師指導下使用
警告：嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周?chē)窠?jīng)病變，中樞神經(jīng)系統的影響和重癥肌無(wú)力加劇。
·使用氟喹諾酮類(lèi)藥品（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液），已有報告同時(shí)發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應（參見(jiàn)【注意事項】），包括：
o肌腱炎和肌腱斷裂（參見(jiàn)【注意事項】）
o周?chē)窠?jīng)病變（參見(jiàn)【注意事項】）
o中樞神經(jīng)系統的影響（參見(jiàn)【注意事項】）
當發(fā)生這些嚴重不良反應（參見(jiàn)【注意事項】），應立即停用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液并避免使用氟喹諾酮類(lèi)藥品。
·氟喹諾酮類(lèi)藥品可能會(huì )加劇重癥肌無(wú)力患者的肌無(wú)力癥狀。已知有重癥肌無(wú)力病史的患者應避免使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液（參見(jiàn)【注意事項】）。
·由于使用氟喹諾酮類(lèi)藥品（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液）已有報道發(fā)生嚴重不良反應（參見(jiàn)【注意事項】），對于屬于下列適應癥的患者，應在沒(méi)有其他藥品治療時(shí)方可使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液：
o慢性支氣管炎急性發(fā)作（參見(jiàn)【適應癥】和【用法用量】）
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
英文名稱(chēng)：Levofloxacin Lactate and Sodium Chloride Injection
漢語(yǔ)拼音：Rusuan Zuoyangfushaxing Lühuana Zhusheye
【成分】本品主要成分為乳酸左氧氟沙星，化學(xué)名稱(chēng)：（S）-（-）-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物和氯化鈉。
化學(xué)結構式：
分子式：C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O
分子量：460.41
【性狀】本品為淡黃綠色的澄明液體。
【適應癥】
本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作（由于使用氟喹諾酮類(lèi)藥物（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液）已有報道發(fā)生嚴重不良反應，且對于一些患者，慢性支氣管炎急性發(fā)作有自限性，應在沒(méi)有其他藥物治療時(shí)方可使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。）、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；
泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；
生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；
皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節感染以及五官科感染等。
【規格】
100ml：乳酸左氧氟沙星0.1g（以左氧氟沙星計算）與氯化鈉0.9g；
100ml：乳酸左氧氟沙星0.2g（以左氧氟沙星計）與氯化鈉0.9g；
100ml：乳酸左氧氟沙星0.3g（以C18H20FN3O4計）與氯化鈉0.9g；
250ml：乳酸左氧氟沙星0.5g（以左氧氟沙星計）與氯化鈉2.25g
【用法用量】靜脈滴注。0.1g、0.2g：成人一次0.1-0.2g，一日2次，或遵醫囑；重癥感染患者和病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。0.3g：成人每日0.3-0.6g，分1-2次靜滴。0.5g：成人一次0.5g，一日1次。滴注時(shí)間為每100ml至少靜脈滴注60分鐘，滴速過(guò)快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統反應。
【不良反應】
本品為乳酸左氧氟沙星，其活性成分為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：
1.嚴重的和其他重要的不良反應
主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的風(fēng)險。
致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周?chē)窠?jīng)病變，中樞神經(jīng)系統的影響；肌腱病和肌腱斷裂、QT間期延長(cháng)、過(guò)敏反應、其他嚴重并且有時(shí)致命的反應、中樞神經(jīng)系統的影響、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、周?chē)窠?jīng)病變、對血糖的干擾、光敏感性/光毒性、重癥肌無(wú)力惡化、肝毒性、兒科患者中的肌肉骨骼疾病和耐藥細菌產(chǎn)生。
在【注意事項】下對以上不良反應進(jìn)行了詳細說(shuō)明。
心血管系統：QT間期延長(cháng)、尖端扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速、室性心律失常
中樞神經(jīng)系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動(dòng)、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺(jué)、妄想、抑郁、惡夢(mèng)、失眠、癲癇發(fā)作、極少數情況可導致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動(dòng)
周?chē)窠?jīng)病變：感覺(jué)錯亂、感覺(jué)遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無(wú)力，或輕觸覺(jué)、痛覺(jué)、溫度覺(jué)、位置覺(jué)和振動(dòng)覺(jué)異常、多發(fā)性神經(jīng)炎
骨骼肌肉系統：關(guān)節痛、肌痛、肌無(wú)力、張力亢進(jìn)肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無(wú)力惡化
超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過(guò)敏性肺炎、過(guò)敏性休克
肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭
泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰
血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病
其他：發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性
左氧氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導致低血壓。應根據劑量，靜脈滴注不少于60～90分鐘。
據報告，使用喹諾酮類(lèi)藥物（包括左氧氟沙星）可能導致結晶尿和管型尿。因此，對于接受左氧氟沙星治療的患者，應當維持適當的水化，以防止形成高度濃縮尿。
2.臨床試驗經(jīng)驗
由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀(guān)察到的一種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實(shí)際應用中的不良反應率。
下面描述的數據，反映了29個(gè)Ⅲ期臨床試驗的7537名患者對左氧氟沙星的綜合暴露。研究人群平均年齡為50歲（約74%的人群＜65歲），其中50%為男性，71%為白種人，17%為黑種人?；颊咭驗榉秶鷱V泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治療（參見(jiàn)適應癥）?；颊呓邮艿淖笱醴承莿┝繛?50mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次，療程通常為3-14天，平均療程為10天。
不良反應的總發(fā)生率、類(lèi)型和分布在使用左氧氟沙星 750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次的患者中類(lèi)似?？偣灿?.3%的患者由于不良藥物反應而停用左氧氟沙星，在接受250mg和500mg每日劑量的患者中，這個(gè)比例為3.8%；在接受750mg每日劑量的患者中，這個(gè)比例為5.4%。在接受250mg和500mg每日劑量的患者中最常見(jiàn)的導致停藥的藥物不良反應為胃腸道反應（1.4%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.4%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.2%）。在接受750 mg每日劑量的患者中最常見(jiàn)的導致停藥的不良藥物反應為胃腸道反應（1.2%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.5%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.3%）。在下表（表5和表6）中分別列舉了發(fā)生于≥1%的接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應，以及發(fā)生于0.1至＜1% 接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應。最常見(jiàn)的不良反應（≥3%）為惡心、頭痛、腹瀉、失眠、便秘和頭暈。
【禁忌】對喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
本品為乳酸左氧氟沙星，其活性成分為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：
1.主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的風(fēng)險
流行病學(xué)研究報告使用氟喹諾酮類(lèi)藥物后兩個(gè)月內主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。風(fēng)險增加的原因尚未確定。對于已知患有主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈瘤高風(fēng)險的患者，僅在沒(méi)有其他抗菌治療可用的情況下，使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。
2.致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周?chē)窠?jīng)病變，中樞神經(jīng)系統的影響
使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統同時(shí)發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關(guān)節痛，肌痛，周?chē)窠?jīng)病變和中樞神經(jīng)系統反應（幻覺(jué)，焦慮，抑郁，失眠，嚴重頭痛和錯亂）。這些不良反應可發(fā)生在使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液后數小時(shí)至數周。任何年齡段的患者，之前沒(méi)有相關(guān)風(fēng)險因素，均有報告發(fā)生這些不良反應。
3.肌腱病和肌腱斷裂
氟喹諾酮類(lèi)藥品，會(huì )使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險增加。這種不良反應最常發(fā)生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術(shù)修復。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點(diǎn)出現肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發(fā)生在開(kāi)始使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液后數小時(shí)或數天，或結束治療后幾個(gè)月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側發(fā)生。這種風(fēng)險在60歲以上老年患者，服用皮質(zhì)類(lèi)固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術(shù)的患者中進(jìn)一步增加。除了年齡和使用皮質(zhì)類(lèi)固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂風(fēng)險的因素包括劇烈的體力活動(dòng)，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發(fā)生在沒(méi)有上述風(fēng)險因素的使用氟喹諾酮類(lèi)藥品的患者中。肌腱斷裂可發(fā)生在治療過(guò)程中或治療結束后；也有報告在治療結束數月后發(fā)生肌腱斷裂。在患者發(fā)生肌腱疼痛、腫脹、炎癥或斷裂后，應停止使用本品。在出現肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后，應建議患者休息，并與醫生聯(lián)系，換用非喹諾酮類(lèi)藥品。有肌腱疾病病史或發(fā)生過(guò)肌腱炎和肌腱斷裂的患者應避免使用氟喹諾酮類(lèi)藥品。
4.重癥肌無(wú)力加重
氟喹諾酮類(lèi)藥品，有神經(jīng)肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無(wú)力患者的肌無(wú)力癥狀。上市后的嚴重不良事件，包括死亡和需要通氣支持，以及重癥肌無(wú)力患者與使用氟喹諾酮類(lèi)藥品相關(guān)?；加兄匕Y肌無(wú)力的患者應避免使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。
5.QT間期延長(cháng)
某些氟喹諾酮類(lèi)藥品可以使心電圖的QT間期延長(cháng)，少數患者可以出現心律失常。上市后監測期間自發(fā)報告接受氟喹諾酮類(lèi)藥品治療的患者出現尖端扭轉型室速的情況罕見(jiàn)。已知QT間期延長(cháng)的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類(lèi)（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類(lèi)（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應避免使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。老年患者更容易受藥品相關(guān)的QT間期的影響。
6.過(guò)敏反應
使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，已報告發(fā)生嚴重的過(guò)敏反應。一些患者在第一次給藥后即發(fā)生，有些反應可伴隨有心血管系統衰竭、喪失意識、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴重的過(guò)敏反應需要腎上腺素緊急治療。乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液應在第一次出現皮疹或其他任何過(guò)敏跡象時(shí)停止使用。必要時(shí)可進(jìn)行輸氧，靜脈注射類(lèi)固醇，氣道管理，包括插管等措施。
7.其他嚴重并且可能致命的反應
使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，已有出現其他嚴重并且可能致命的事件報告。這些事件中有些是由于過(guò)敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發(fā)生在多劑量給藥后。臨床表現可包括以下的一個(gè)或多個(gè)癥狀：發(fā)熱、皮疹、嚴重的皮膚反應（例如，中毒性表皮壞死松解癥，Stevens-Johnson綜合征）；血管炎；關(guān)節痛；肌痛；血清??；過(guò)敏性肺炎；間質(zhì)性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細胞減少癥；粒細胞缺乏癥；全血細胞減少癥和/或其他血液學(xué)異常。應在第一次出現皮疹、黃疸或任何其他過(guò)敏表現時(shí)立即停藥并且采取措施。
8.中樞神經(jīng)系統的影響
使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液，已有報告會(huì )使中樞神經(jīng)系統不良反應增加的風(fēng)險，包括驚厥和顱內壓增高（含假性腦瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類(lèi)藥品可能會(huì )導致中樞神經(jīng)系統反應包括焦躁、激動(dòng)、失眠、焦慮、噩夢(mèng)、偏執狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺(jué)、抑郁和自殺想法或行為。這些反應可能發(fā)生在首次用藥后。如果這些反應發(fā)生在患者使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液時(shí)，應停止給藥并采取適當的措施。與所有的氟喹諾酮類(lèi)藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經(jīng)系統疾病的患者（如嚴重的腦動(dòng)脈硬化、癲癇）或存在其他風(fēng)險因素的患者（如有發(fā)作傾向或發(fā)作閾值降低）應在獲益超過(guò)風(fēng)險時(shí)使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。
9.周?chē)窠?jīng)病變
已有報告患者使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，產(chǎn)生罕見(jiàn)的感覺(jué)或感覺(jué)運動(dòng)性軸索神經(jīng)病，影響小和/或大的軸索，致皮膚感覺(jué)異常、感覺(jué)遲鈍、觸物痛感和衰弱。對于某些患者，癥狀可能在乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液用藥后很快發(fā)生并且可能是不可逆的。如果患者出現外周神經(jīng)病變癥狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無(wú)力，或其他感覺(jué)，包括輕觸覺(jué)、痛覺(jué)、溫覺(jué)、位置覺(jué)和振動(dòng)覺(jué)的變化，應立即停藥。有周?chē)窠?jīng)病變病史的患者應避免使用氟喹諾酮類(lèi)抗生素。
10.艱難梭菌相關(guān)性腹瀉
幾乎所有的抗菌藥品均出現過(guò)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報告，包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液，嚴重程度從輕度腹瀉至嚴重結腸炎?？咕幤分委熓菇Y腸的正常菌群改變，從而導致艱難梭菌過(guò)度生長(cháng)。
艱難梭菌產(chǎn)生的毒素A和B，是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發(fā)病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無(wú)效，并可能需要結腸切除術(shù)。在接受抗生素治療后，出現腹瀉均應考慮CDAD的可能性。因為CDAD可能發(fā)生在使用抗菌藥品治療后兩個(gè)月，因此仔細詢(xún)問(wèn)病史是必要的。
如果懷疑或證實(shí)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應適當補充液體和電解質(zhì)，補充蛋白質(zhì)，采用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現臨床指征時(shí)應進(jìn)行手術(shù)評價(jià)。
11.對血糖的干擾
曾有氟喹諾酮類(lèi)抗生素引起血糖紊亂（如癥狀性高血糖和低血糖）的報道，這種情況多發(fā)生于同時(shí)口服降糖藥（如優(yōu)降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類(lèi)患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液治療時(shí)出現低血糖反應，應立即停藥并采取適當的治療措施。
12.光敏感性/光毒性
在使用氟喹諾酮類(lèi)抗生素后暴露于陽(yáng)光或紫外線(xiàn)照射下，會(huì )發(fā)生中度至嚴重的光敏性/光毒性反應，后者可能表現過(guò)度的曬傷反應（例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫），常出現在暴露于光的部位（通常是頸部的“V”型區域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應該避免過(guò)度暴露于光源下。發(fā)生光毒性反應時(shí)應停藥。
13.肝毒性
已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現嚴重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市后報告。在對超過(guò)7,000名患者的臨床試驗中，未發(fā)現嚴重藥物相關(guān)性肝毒性的證據。嚴重肝毒性通常在開(kāi)始治療后14天內出現，在大多數病名中，出現在開(kāi)始治療6天內。多數嚴重肝毒性病名與過(guò)敏無(wú)關(guān)。大多數致命性的肝毒性報告見(jiàn)于年齡≥65歲的患者，大多數與超敏無(wú)關(guān)。如果患者出現肝炎的體征和癥狀，應當立即停止使用左氧氟沙星。
14.兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動(dòng)物中的關(guān)節病效應
在兒科患者（≥6個(gè)月）中，左氧氟沙星僅適用于炭疽吸入（暴露后）的保護。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀(guān)察到肌肉骨骼疾?。P(guān)節痛、關(guān)節炎、肌腱病癥和步態(tài)異常）發(fā)病率的增加。
在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導致骨軟骨病的增加。對于接受左氧氟沙星的未成年狗承重關(guān)節的組織病理學(xué)檢查顯示存在軟骨的持續損傷。其他喹諾酮類(lèi)藥物也可在多個(gè)物種的未成年動(dòng)物中產(chǎn)生承重關(guān)節類(lèi)似的糜爛，以及關(guān)節病的其他體征。
15. 耐藥菌的產(chǎn)生
在尚未確診或高度懷疑細菌感染以及不符合預防適應癥的情況下開(kāi)左氧氟沙星處方并不會(huì )為患者帶來(lái)益處，并可增加產(chǎn)生耐藥菌的風(fēng)險。
嚴禁用于食品和飼料加工。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2.因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本品應暫停哺乳。
【兒童用藥】動(dòng)物實(shí)驗（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發(fā)現本品對承重關(guān)節有異常損傷，故18歲以下患者禁用。
【老年用藥】
流行病學(xué)研究報告使用氟喹諾酮類(lèi)藥物后兩個(gè)月內主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。（見(jiàn)【注意事項】）。
本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見(jiàn)“藥代動(dòng)力學(xué)”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會(huì )出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給藥。
【藥物相互作用】
1.本品不能與多價(jià)金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2.本品與苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸類(lèi)、非甾體類(lèi)消炎鎮痛藥合用，可引起痙攣，應避免合用。
3.避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應用，應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
4.與華法林或其衍生物同時(shí)應用時(shí)，應監測凝血酶原時(shí)間或其它凝血試驗。
5.與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖，因此用藥過(guò)程中應注意監測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應立即停用本品，并給予適當處理。
【藥物過(guò)量】
喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)量時(shí)，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺(jué)、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節障礙、白內障、視力障礙、色覺(jué)異常及復視。
急救措施及解毒藥（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（3）對癥療法：抽搐時(shí)應反復投以安定靜脈注射液；（4）重癥：可考慮進(jìn)行血液透析。
【藥理毒理】
藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過(guò)抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點(diǎn)，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
重復給藥毒性：大鼠連續4周經(jīng)口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見(jiàn)800mg/kg用藥組動(dòng)物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學(xué)可見(jiàn)肢關(guān)節表面出現輕度變性。獼猴經(jīng)口給藥4周，100mg/kg組動(dòng)物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動(dòng)物出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動(dòng)物的排糞量增加，盲腸粘膜的環(huán)狀細胞出現腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí)，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯的毒性反應。
對關(guān)節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí)，出現關(guān)節軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現關(guān)節毒性。13月齡犬，經(jīng)口給藥7天，在40mg/kg劑量時(shí)出現極輕度的關(guān)節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時(shí)未出現關(guān)節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時(shí)，對雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見(jiàn)影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時(shí)，對胎兒和新生兒均無(wú)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長(cháng)遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時(shí)，對動(dòng)物分娩、授乳以及出生均未見(jiàn)明顯影響。
光毒性：采用長(cháng)波長(cháng)紫外線(xiàn)（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進(jìn)行了光毒性研究，結果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時(shí)，未見(jiàn)明顯異常變化。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
國內健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g（以C18H20FN3O4計），滴注時(shí)間為1小時(shí)，血藥峰濃度（Cmax）為3.40（2.8-4.0）μg/ml，12小時(shí)后血藥濃度為0.55（0.3-0.7）μg/ml，消除相半衰期（t1/2β）約為5.2小時(shí)，清除率（CL）約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動(dòng)力學(xué)資料。
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數相似（見(jiàn)表）。
左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）后
藥代動(dòng)力學(xué)參數的平均值
給藥 Cmax AUC（0-24） T（1/2） 腎消除率
途徑 （μg/ml） （μg.h/ml） （h） （ml/min）
靜脈 6.27 20.73 6.28 145.55
口服 4.04 22.62 6.48 162.80
[AUC(0-48)]
多劑量研究中（300mg每日2次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度于24-48小時(shí)達穩態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無(wú)明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出?？诜o藥后48小時(shí)內，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時(shí)內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無(wú)活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延長(cháng)，為避免藥物積蓄，應進(jìn)行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。
【包裝】規格包裝
100ml：乳酸左氧氟沙星0.1g（以左氧氟沙星計算）與氯化鈉0.9g，玻璃輸液瓶、丁基橡膠塞
100ml：乳酸左氧氟沙星0.2g（以左氧氟沙星計）與氯化鈉0.9g，玻璃輸液瓶、丁基橡膠塞；三層共擠輸液用袋、輸液袋用聚丙烯接口、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式/易折式雙閥）
100ml：乳酸左氧氟沙星0.3g（以C18H20FN3O4計）與氯化鈉0.9g，,聚丙烯輸液瓶、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式/易折式雙閥）；三層共擠輸液用袋、輸液袋用聚丙烯接口、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式/易折式雙閥）
250ml：乳酸左氧氟沙星0.5g（以左氧氟沙星計）與氯化鈉2.25g，玻璃輸液瓶、丁基橡膠塞；聚丙烯輸液瓶、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式/易折式雙閥）；三層共擠輸液用袋、輸液袋用聚丙烯接口、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式/易折式雙閥）
【有效期】24個(gè)月
【執行標準】YBH25232006
【批準文號】規格批準文號
100ml：乳酸左氧氟沙星0.1g（以左氧氟沙星計算）與氯化鈉0.9g，國藥準字H20054594
100ml：乳酸左氧氟沙星0.2g（以左氧氟沙星計）與氯化鈉0.9g，國藥準字H20054595
100ml：乳酸左氧氟沙星0.3g（以C18H20FN3O4計）與氯化鈉0.9g，國藥準字H20067967
250ml：乳酸左氧氟沙星0.5g（以左氧氟沙星計）與氯化鈉2.25g，國藥準字H20065162
【生產(chǎn)企業(yè)】
藥品上市許可持有人：浙江莎普愛(ài)思藥業(yè)股份有限公司
注冊地址：浙江省平湖市經(jīng)濟開(kāi)發(fā)區新明路1588號
郵政編碼：314200
電話(huà)和傳真號碼：（0573）85022412、85013876、85015634；（0573）85022412、85015634
網(wǎng) 址：http://www.taocodes.com
藥品生產(chǎn)企業(yè)：浙江莎普愛(ài)思藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：浙江省平湖市經(jīng)濟開(kāi)發(fā)區新明路1588號
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